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[药学] 川木通的研究进展

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发表于 2014-8-19 19:32:38 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
【摘要】  对川木通近年来本草考证、资源现状、化学成分、品质评价及药理作用等方面的研究进展作一综述,为其进一步研究与应用提供了较全面的介绍。

【关键词】  川木通 本草考证 资源现状 学成分 质评价 药理作用

  Progress on Studies of Caulis Clematidis Armandii

  Abstract:The studies about Caulis Clematidis Armandii's textual research, resources, chemical constituent, quality evaluation and pharmacological action are reviewed in this paper for its further research and application.

  Key words:Caulis Clematidis Armandii;  Textual research;  Resources;  Chemical constituent;  Quality evaluation;  Pharmacological action

    川木通为较常用中药,其味淡、微苦、寒,归心、肺、小肠、膀胱经,具有利尿通淋,通经下乳之功效,故常用于水肿、淋病、小便不通、关节痹痛、经闭乳少等症的治疗。《中国药典》2005版Ⅰ部规定其植物来源为毛茛科铁线莲属植物小木通Clematis armandii Franch. 或绣球藤Clematis montana Buch.- Ham.的干燥藤茎。除上述两种植物外,据文献记载,同属尚有十余种植物作为川木通入药,如粗齿铁线莲C. argentilucida W. T. Wang,钝萼铁线莲C. peterae Hand- Mazz等。
    近年来,关木通因含马兜铃酸、具有肾毒性而在国内外遭到禁用,川木通由于与关木通同为传统的木通类药材,在此风波中亦受到波及。所以,了解川木通的研究现状对于该资源的合理开发和利用具有重要的现实意义。在此,特对川木通近年来本草考证、资源现状、化学成分、品质及药理作用等方面的研究进展综述如下。

  1  本草考证

    川木通类药材最早见于宋代《证类本草》通草项下“解州通草”[1],现今考证类似于毛茛科川木通。《本草纲目》通草项下载:“今之木通,有紫、白二色,紫者皮厚味辛,白者皮薄味淡。本经言味辛,别录言味甘,是二者皆能通利也”[2] 。从描述看,白者类似现今的川木通。《植物名实图考》收载了四种木通(山木通、小木通、大木通、滇淮木通)和一种绣球藤,皆为毛茛科铁线莲属植物,与现今所用川木通类似[3]。清代四川地方性本草《天宝本草》记载(四朵梅)“四朵梅来即木通,四朵花心方为贵。不拘冷温气病疼,能利小便功百倍”[4]。据谢宗万等《天宝本草新编》中考证认为“四朵梅”即为毛茛科植物小木通Clematis. armandii Franch.或绣球藤C. montana Buch.- Ham.的干燥藤茎。说明当时四川地区已有将川木通入药使用的习惯。川木通一名出自于近代《中国药物标本图影》,该书在一块饮片(横切面)旁注明“川木通”[5]。《四川中药志》[6]“木通”别名项下亦称“川木通”。《中国药典》Ⅰ部1963年版开始收载川木通,并沿用此名,但植物来源仅小木通一种。1977年版至2005年版收载的植物都是小木通和绣球藤[7]。

  2  资源现状

    川木通的商品药材均来源于野生资源,该资源主要分布于四川、重庆、云南、贵州等省区,在其主产地四川海拔800~3 200 m的山区均有分布。其中,小木通主要分布在四川盆地边缘山区及川西南山地河谷区,海拔600~1 600 m,如峨眉、都江堰、西昌、雷波、美姑、达州、屏山、古蔺、天全、雅安等地;绣球藤的海拔分布则较高,主要分布在海拔1 200~3 900 m的川西高山峡谷地区,如九寨沟、松潘、汶川、理县、康定、天山、雷波、泸定、峨眉等地[8,9]。商品调查表明,市场上流通的川木通实际来源于毛茛科铁线莲属多种植物的茎,譬如四川、重庆产川木通的植物的主流品种是小木通和粗齿铁线莲,其次是钝萼铁线莲,而药典收载品种绣球藤在商品中却很难觅见,其原因与其生长的海拔较高、运输不便有关[10]。

  3  化学成分

    川木通主要含有三萜皂苷类、黄酮类及木脂素成分。

  3.1  皂苷小木通中皂苷水解后有两种皂苷元,其中之一为齐墩果酸[11]。绣球藤叶含以齐墩果酸为苷元的绣球藤皂苷A,B,C(Clementanoside A,B,C)[12,13]和以常春藤皂苷元为苷元的六糖及三糖皂苷,如:(3Oβ吡喃核糖)(13)α吡喃鼠李糖(12)α吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元28 OαL吡喃鼠李糖(14)βD吡喃葡萄糖(16)β吡喃葡萄糖苷[Hederagenin(3Oβribopyranosyl)(13)αrhamnopyranosyl(12)αarabinopyranoside28OαLrhamnopyranosyl(14)βDglucopyranosyl(16)βDglucopyranoside]、常春藤皂苷元-(3Oβ吡喃核糖)(13)α吡喃鼠李糖(12)α吡喃阿拉伯糖苷[Hederagenin(3Oβribopyranosyl)(13)αrhamnopyranosyl-(12)αarabinopyranoside][14],茎中含有hederagenin3OαLarabinopyranoside,hederagenin3OαLrhamnopyranosyl(12)αLarabinopyranoside,hederagenin-3OαLarabinopyranosyl(12)αLarabinopyranoside[15],3OβDglucopyranosyl28OβDgalactopyranosyl(16)[αLrhamnopyranosyl(12)]βDglucopyranosyl3βhydroxyolean12en28oate[16]等皂苷成分。

  3.2  黄酮小木通中含黄酮苷:5,4′二羟基3′甲氧基黄酮7O(1″,6″OβL吡喃鼠李)β吡喃葡萄糖苷(clematine)[17]。

  3.3  木脂素小木通含有armandiside,liriodendrin,(+)pinoresinol 4,4′ObisβDglucopyranoside,(+)pinoresinol 4′OβDglucopyranoside,(+)syringa-resinol 4′βDglucopyranoside,(+)lariciresinol 4,4′ObisβDglucopyranoside,(+)lariciresinol 4OβDglu-copyranoside,(+)lariciresinol 4′OβDglu copyranoside,salvadoraside等木脂素成分[18]。

  3.4  其他小木通还含2,7-二甲氧基-5-甲基色原酮,24R-乙基-5α-胆甾-3β,6α-二醇,胡萝卜苷,七叶内酯二甲醚,勾儿茶素(Berchemolide)等成分[19]。绣球藤尚含α-香树脂醇(α-Amyrin),β-香树脂醇(β-Amyrin),无羁萜(Friedelin),二十五烷(n-Pentacosane),二十八醇(N-Octacosanol),β-谷甾醇和β-谷甾醇葡萄糖苷等成分[20]。

  4  品质评价

    不同来源的川木通(小木通、绣球藤、粗齿铁线莲和钝萼铁线莲),可根据其茎的性状(如粗细、表面的纵棱、纵槽和断面的灰黑色胶质物等特征)和组织构造(如韧皮厚壁细胞环带和木质部的特征)进行鉴别[21]。对于木通、川木通和关木通3种木通类药材的鉴别,除了传统性状及显微方法外,LC-MS法表明木通科木通与毛茛科川木通含有较多的相似成分,相似性较大,而关木通与前两者差别很大,相似成分较少[22];紫外光谱组法的结果显示,三者的水、无水乙醇、氯仿和石油醚四种浸液的紫外谱线组图谱峰位和峰形十分接近,而吸光系数有明显差异,可作为鉴定依据[23]。川木通经水解可生成齐墩果酸,《中国药典》无其含量测定项,唐声武等[24]采用薄层扫描法测定了川木通的4种植物茎水煎液中齐墩果酸的含量,结果表明,钝萼铁线莲中齐墩果酸含量明显高于小木通、绣球藤和粗齿铁线莲,并且首次从粗齿铁线莲和钝萼铁线莲的水解液中检出了齐墩果酸。青琳森等[25]建立了运用HPLC法测定水解后的川木通药材中齐墩果酸含量的方法,并用LC/MS法测定了川木通中马兜铃酸的含量,结果表明,川木通样品中马兜铃酸Ⅰ的含量在USFDA规定限度之下(0.5 μg·g-1),认为川木通临床使用安全。  5   药理研究

  5.1  利尿作用川木通有明显的利尿作用,其水煎剂20 g/kg给大鼠灌胃,24 h平均排尿百分率为(167.32 ±4.91)%,呈显著的利尿作用(P<0.05)。川木通水提醇沉液1 g/kg给兔静注,给药后1 h尿量为(24±1)ml/h,对照组为11 ml/h,两组对比P<0.01,亦呈显著利尿作用,同时尿中钾、钠、氯离子含量亦显著增加,特别是钠离子。但亦有报道大鼠灌胃川木通灰分后未见利尿作用,认为其利尿作用与川木通中所含电解质无关[26]。

  5.2  抗菌作用小木通具有一定的杀菌能力,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓假胞菌、变形杆菌的最小杀菌生药浓度分别为576,2 304,576,1 152 mg/ml[27]。

  5.3  安全性实验小木通醇提液小鼠灌胃LD50为625 g/kg[26]。小木通水煎剂小鼠腹腔注射的LD50为(25.95±2.89)g/kg。大鼠每日灌胃给药12.98 g/kg,连续20 d,结果大鼠一般外观、血象、肝肾功能及主要脏器病理学检查与对照组比较,无明显差异[27]。

  6  小结

    当前,中药的安全性已成为制约中药发展的重要因素,川木通和关木通在《中国药典》2000版中同为木通药用,当时在市场的流通量仅次于关木通。马兜铃酸风波后,不仅关木通被禁用,川木通因为名称词干与其有瓜葛在出口贸易中亦时常受到波及,而中国自2004年起已取消了关木通的药用标准,取而代之的是包括川木通在内的其他不含马兜铃酸的木通类药材,因此为了确保中医用药安全有效、促进川木通资源的开发和利用,急需进一步加强川木通的基础研究。从上述研究现状亦不难发现,川木通的研究尚有许多空间可供深入,譬如其利尿作用的机理和物质基础、川木通类药材的品种整理,再如川木通的品质评价,《中国药典》规定,以齐墩果酸作为川木通鉴别的特征指标,但有报道称按照《中国药典》的川木通薄层鉴别法未能在川木通样品中检出齐墩果酸,认为用其作为川木通的对照品有待商榷,并且从品质与药效的关联来看,齐墩果酸含量的高低并不能反映川木通利尿作用的强弱[28],因此有必要结合化学与药理的方法,对川木通作更深入的研究,找出更有代表性的成分控制其质量,提高其质量标准。

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