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[药学] 两头尖的化学成分及药理作用研究进展

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发表于 2014-8-16 23:24:09 | 显示全部楼层 |阅读模式
     作者:周鸿立, 孙永旭, 李勇,王宾,刘大有

【摘要】  对有关两头尖中的化学成分,药理作用的研究成果进行整理。两头尖中以三萜皂苷抗肿瘤、抗风湿作用明显,有很好的开发前景,此综述为今后该植物的研究与应用提供参考。

【关键词】  两头尖;化学成分;药理作用

  Abstract:This paper reviewed the chemical constituents and pharmacogical effect of Anemone raddeana  Regel. The antimutagenic and antirheumatism effects of treterpenoidal saponins in it is distinct and have good exploitative foreground.The review has provided some information for the study and application of it in future.

  Key words:Radde Anemone Rhizome;  Chemical constituents;  Pharmacological effect

    两头尖又名竹节香附,为毛莨科银莲花属多被银莲花(Anemone raddeana Regel)的干燥根茎。主要分布于东北三省及山东、河北、山西等地,以吉林省产量最多[1]。药材多夏季采挖,除去残茎及须根,晒干。此药首载于明朝刘文泰所著《本草品汇精要》[2]。具有“祛风除湿,消痈肿”之功效[3]。早在清代,王旭高的“定癌散”曾以两头尖治疗乳癌。现在临床用于风寒湿痹,手足拘挛,骨节疼痛,痈疽肿痛。多与其它药物配伍,不单方入药,是著名中成药“活络丹”和“再造丸”的主要原料。为了便于今后对两头尖进行深入研究,笔者对其化学成分和药理作用作一综述。

  1  化学成分

    两头尖中含有多种化学成分,迄今从中分离并获得化合物有皂苷类、内酯类、挥发油类、油脂类、生物碱,还有氨基酸、微量元素及糖类等化合物。

  1.1  皂苷类成分富含三萜皂苷类成分是两头尖的一大特点,从该植物中分得最多的是以齐墩果烷为母核的五环三萜皂苷类成分。3,28位多以糖连接成苷,基本为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖,每个糖链为1~4个糖;4,14位多为甲基,R9,R12的4位和LeonlosideD,hederachlichisideF的14位为羟甲基,结构见图1和表1。表1  两头尖中齐墩果烷型三萜类皂苷成分的化学结构(略)

  1.2  内脂类1983年,刘大有[17]从两头尖中分离出两种结晶性内酯类化合物为原白头翁(protoanemonin)及毛莨苷(ranunculin),1986年刘大有[18]发现白头翁素(anemonin)。

  1.3  氨基酸1991年刘大有[19]从两头尖中鉴定17种氨基酸并对游离氨基酸与水解氨基酸进行了含量测定。见表2。表2  两头尖中游离和水解氨基酸的种类和含量 (略)

  1.4  挥发油1984年刘大有等[20]用水蒸气蒸馏法从两头尖中提出9种挥发油成分,并应用气-质色谱联用对挥发油的化学成分进行分离鉴定。与标准图谱[21]比较为苯乙醛、2-苯乙醇、α-萜品醇、对-叔丁基苯乙醚、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酸、2-甲基十六碳烷、7,9-二甲基十六碳烷、十九烷醇。

  1.5  油脂类1984年刘大有等[20]用乙醚萃取脂肪油,与标准图谱[21]比较鉴定有13种油脂类化学成分。包括2-戊基-呋喃、6-甲基-1-庚醇、己酸、υ-绿叶萜、2-甲基十四烷、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、正十六烷、5-甲基-5-正丙基十一烷、2-甲基十六烷、2,6,10,14-四甲基十六烷、棕榈酸乙酯、邻苯二甲酸正丁醇异丁酯、亚油酸。

  1.6  微量元素1991年刘大有等[19]对两头尖中微量元素进行了含量考察。如表3。表3  两头尖中微量元素的种类和含量(略)

  1.7  其它成分2000年关树宏[22]在两头尖中发现生物碱药根碱。吴凤锷等[8]1985年发现葡萄糖和蔗糖。2002年路金才[13]等发现卫矛醇。

  2  药理作用

  2.1  抗肿瘤作用动物实验表明:两头尖总皂苷能抑制癌的生成。口服总皂苷200 mg/kg对艾氏腹水癌、肉瘤180、宫颈癌的抑制率分别为49%,59%,84%以上。30 mg/L皂苷D对腹水型肝癌(AH)细胞抑制率为81%,在体外能显著抑制小鼠S180和腹水型肝癌细胞的DNA,RNA和蛋白质的合成,其抑制率随时间的延长而增加。它对DNA合成48 h的ID50为21 μg/ml,皂苷D 10 mg/ml×5 d能提高小鼠血浆CAMP含量的61%[23,24]。
   
  张尔贤[25]建立CAMP-PDE活性检测放射纸层析-液闪计数法。从两头尖中提取脂容性总皂苷分别以10,30,70,100 μg浓度,体外抑制兔脑CAMP-PDE,抑制率分别为31.0%,36.0%,58.7%,61.1%。水溶性皂苷抑制率分别为36.4%,38.6%,59.5%,61.3%,结果显著水溶性皂苷的抑制作用强于脂溶性皂苷。任凤芝[30]的实验表明R2,R3,Rx,五加苷K,常春藤皂苷B,HederacholichisideE对人胃癌细胞株BGC823和人红白血病细胞株K562有很强的抑制作用。

  2.2  抑菌作用两头尖挥发油、内酯、总皂苷、皂苷D、F、H对人体致病的乙型链球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等均呈现不同程度的抑菌作用[26]。白头翁素对小鼠体外有抑制真菌作用,最小抑制浓度是15 μg/ml[27]。

  2.3  抗炎作用两头尖总皂苷对角叉菜胶、甲醛、葡聚糖引起的大鼠足肿胀有抑制作用。其中对甲醛的抑制作用最强;皂苷D对角叉菜胶所致肿胀有明显抑制作用,抑制强度高于总皂苷[23]。

    路金才等[28]从两头尖中分离出的6种化合物对人体中性粒细胞超氧化反应的作用进行了研究。这6种化合物依次为AOA,OA,EK,Rd10,Rd12,Rd13。研究结果表明三萜类皂苷,AOA,OA,Rd12和Rd13仅仅以高浓度才能显著地抑制由fLMP引起的超氧化反应。其抑制率大小如下:Rd12>Rd13>OA>AOA。在没有刺激物时,50 μm浓度时不引起超氧化反应。另一方面,EK和Rd10比上述4种皂苷显著的抑制fMLP引起的超氧化反应。同时这两种化合物在一个特定狭窄的浓度范围内(0.5~0.75 μm)时能显著地加强超氧化反应。在这个低浓度范围内其他4种皂苷没有一个能加强由fMLP引起的超氧化反应。当浓度高于1.0 μm时,Rd10和EK显著的抑制由PMA引起的超氧化反应,但是AOA和Rd10毫无作用。它们对由PMA引起的超氧化反应抑制率大小顺序如下:EK,Rd10 Rd12>AO。AA引起的超氧化反应被Rd12,Rd13,EK和Rd10抑制。但是AOA和OA有微弱的加强作用。EK和Rd10在低浓度特定范围内的加强作用还没有在由PMA或AA引起的超氧化反应中发现到。在这个低浓度范围内,其它4种皂苷也没有加强PMA或AA引起的超氧化反应的作用。这些结果显示EK和Rd10特定的影响由fMLP引起的超氧化反应过程,并且需要在一个特定的三萜类皂苷成分浓度范围内。并根据化学结构分为3类进行机理的研究。  冉忠梅等[29]采用小鼠耳廓肿胀法对两头尖根茎的不同提取部位进行了抗炎活性的初步测试,结果两头尖的各部位提取物除水层外,其他各层皆无明显的抗炎活性,且水层部分剂量加大效果显著。

  2.4  镇痛作用两头尖总皂苷,皂苷D、F、H对醋酸所致小鼠痛觉反应,热刺激引起的疼痛均有镇痛作用。但皂苷F、H125 mg/kg则无效[23]。

  2.5  解热作用两头尖总皂苷对疫苗引起的家兔发热无作用[23]。

  2.6  镇静作用两头尖总皂苷、皂苷D对正常小鼠自发活动有抑制作用,以皂苷D为最强[23]。原白头翁素、亦有镇静作用。

  2.7  抗惊厥、抗组织胺作用两头尖总皂苷对小鼠由咖啡碱引起的惊厥无作用。对士的宁引起的惊厥有抑制作用[23]。原白头翁素对抗0.01%组织胺引起的支气管痉挛,还可拮抗组织胺对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用。

  2.8  毒性作用白头翁素有强力心脏毒作用,原白头翁素LD50为0.6 mg/kg;毛茛苷为20 mg/kg;两头尖总皂苷ipLD50为(1.41±0.104) g/kg。毒性极低[23]。

  2.9  溶血作用两头尖总皂苷,皂苷D、F、H均具有溶血作用,其中皂苷D作用最强。其溶血指数为1 000 000;皂苷F为8 333.3;皂苷H为416.7;总皂苷为25 000[26]。

  3  结语

    两头尖中三萜皂苷化学成分研究比较多,有抗肿瘤、抗炎、解热镇痛、镇静、抗惊厥等作用,尤其抗癌性、抗风湿作用显著,但缺乏必要的现代药理学研究基础,该植物资源丰富,价格低廉,药用价值较高应进行系统的化学成分、活性成分和生物活性研究,具有广阔的应用前景。

【参考文献】
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