维生素E淀粉胶丸溶出度研究

amy54321

【摘要】  目的考察维生素E淀粉软胶丸的溶出度，对其生物利用等效性进行评估。方法采用《中国药典》方法。结果淀粉软胶丸壳崩解速度快，维生素E溶出度符合技术要求。结论维生素E淀粉软胶丸可以满足生物利用的要求，制备工艺合理稳定。

【关键词】  维生素E；淀粉；软胶囊；溶出度

　　Abstract：ObjectiveTo investigate the dissolution rate of Vitamin E starch soft capsule.MethodsVitamin E was filled in soft shell which was made from starch. The dissolution rate test was carried out in dissolution test system according to Chinese Pharmacopeia. The dissolution parameters were evaluated. ResultsThe dissolution rate of Vitamin E starch soft capsule was up to 95 percent within 50 minutes.ConclusionVitamin E starch soft capsule can be used to be orally taken.

　　Key words：Vitamin E；  Starch；  Soft capsule；  Dissolution rate

    淀粉经过改性，大多用于可降解塑料包装，现在人们利用淀粉可以成膜的特性将其作为直接接触药品的包装材料。比如，淀粉经过改性同多元醇一起经塑化，压制成片材，然后采取热压成型的生产工艺方法压制成软胶囊（丸），为中药新品种开发开辟了新的途径。维生素E主要用于防治不育症和习惯性流产，作为一种抗氧化剂，也可用于治疗女性采取节育措施后经期延长，并且对延缓衰老有一定作用。现制备成淀粉软胶丸，测定其溶出度，研究和评价淀粉丸壳对维生素E在体内的生物利用度的影响，并考察和判定其生产工艺是否合理稳定。

　1  材料与方法

　　1.1  仪器与试剂

　　HP6890气相色谱仪，配有氢火焰离子化检测器（FID）(美国安捷伦公司)；正己烷、正三十二烷均为分析纯；维生素E（中国药品生物制品检验所）；维生素E淀粉胶丸自制，存放时间12个月。

　　1.2  色谱条件不锈钢填充柱2%OV-17，涂布浓度2%；气化室和检测器温度均为300℃；柱温265℃；载气（N2）、H2、空气的流速分别为40，40，400 ml/min；进样量：1μl或2μl。理论塔板数按维生素E峰记为5 000/m, 维生素E峰与内标峰分离度为2.8。

　　1.3  内标溶液的制备精密称取正三十二烷约100 mg置于100 ml容量瓶中，用正己烷溶解并稀释至刻度，摇匀，作为内标液。　　2  结果

　　2.1  线性关系测定精密称取维生素E 24.23 mg置于25 ml棕色容量瓶中，精密加入正己烷10 ml溶解作为对照品储备液。分别精密量取对照品储备液0.3，0.5，0.7，0.9，1.1，1.3 ml置于10 ml棕色容量瓶中，精密加入内标溶液2 ml，分别加入不同体积的正己烷使终体积为3.3 ml，摇匀。在“1.2”节的色谱条件下，分别进样2 μl，测定峰面积，记录色谱图（见图1）。以对照品峰面积与内标峰面积之比为纵坐标y，以维生素E的质量（μg）为横坐标x,绘制标准曲线，回归方程为y=0.209 7x-0.079 9，r=0.998，线性范围为0.369 7～2.002 1 μg。

　　2.2  重复性实验取维生素E淀粉胶丸内容物混匀，精密称取约0.3 g（共6份），置于棕色容量瓶中，精密加入内标液2 ml、正己烷1.3 ml,使终体积为3.3 ml,摇匀。从中取1 μl注入色谱仪，每丸维生素E平均含量为10.502 mg，相对标准偏差为1.2%（n=6）。

　　2.3  稳定性实验取“2.2”节已测定的样品溶液，放置48 h进样，维生素E与内标峰面积之比为1.181 0，比值与48 h前的1.170 2值相对照无明显变化。

　　2.4  回收率实验精密称取3份已知含量的同一样品约0.3 g，置于10 ml棕色容量瓶中，分别精密加入对照品储备液0.2，0.4，0.6ml，精密加入内标溶液2 ml，再加入不同体积的正己烷，使终体积为3.3ml。每一浓度的溶液连续进样3次，平均回收率为98.5%，相对标准偏差为1.2%（n=9）。

　　2.5  溶出曲线实验取维生素E淀粉胶丸，照溶出度测定法［1］，以去离子水（37.0±0.5）℃ 900 ml为溶剂，转速为50 r/min，依法操作，在0～60 min分数次取样，滤过，以正己烷提取，精密加入内标液2ml，使终体积为3.3 ml。取样5 ml/次，同时补加溶剂5 ml。对照品液配制按回收率实验项下配制的方法。测定维生素E淀粉软胶丸17个数据，计算累积溶出量，绘制溶出曲线，结果见图2。空胶囊壳校正值未超过标识量的1%，对分析的干扰忽略不计。

　　2.6  溶出度均一性实验取维生素E淀粉胶丸3批，按“2.5溶出曲线实验”方法实验，结果见表1。表1  溶出度均一性实验结果（略）

    结果表明，溶出时间50 min后，样品的溶出度均一性较好，符合技术要求。

　　3  结论

    淀粉软胶丸选择维生素E为例，实验表明具有较好的溶出度，同时也证明淀粉软胶丸壳崩解性能良好，能够改进部分明胶软胶丸（囊）品种存放一年后出现崩解困难的现象，同时对于其它中药油类提取物开发新的软胶囊剂型有一定的参考作用。

【参考文献】
  　　［1］国家药典委员会.中国药典，Ⅱ部［S］.北京：化学工业出版社，2005：674，附录73.